| 1. 异丙酚
异丙酚的 t 1/2 ke0为2.4min，静脉单次给予2.5mg/kg的药效达峰时间为100s，意识消失持续5～10min。异丙酚使意识消失的Cp50为3.3μg/ml ，Cp95为5.4μg/ml，抑制切皮体动反应的Cp50为16μg/ml，使病人对指令无反应的Cp50为2.35μg/ml，对指令无反应的BIS 95 值为51，对事件无回忆的BIS 95 为77。常用全麻诱导量为1～2.5mg/kg，维持量3～9m g﹒kg -1 ﹒h -1 ，镇静量为1.5 ～4.5m g﹒kg -1 ﹒h -1 。当持续输注>1.8 m g﹒kg -1 ﹒h -1 时病人可产生遗忘。
表 4. 异丙酚 TCI 的常用浓度范围
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用途 |
浓度范围 ( μ g/ml) |
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诱导和插管 |
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无术前药 |
4-8 |
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有术前药 |
2-6 |
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麻醉维持（复合 N 2 O ） |
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小手术 |
1.5-4.5 |
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大手术 |
3-6 |
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苏醒 |
<1.5 |
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定向力恢复 |
<1.2 |
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镇静 |
0.5-1.5 |
异丙酚和阿片类药物全静脉麻醉术后苏醒的快慢不仅与阿片药的种类有关，还与二者间药效学的相互作用有关。异丙酚 1.8μg/ml和芬太尼5.33ng/ml持续输注15min停药后的苏醒时间为20min。如果是异丙酚3μg/ml和芬太尼1.5ng/ml持续输注15min，那么停药后的苏醒时间为10min。当持续输注异丙酚和芬太尼>1h时，芬太尼1～1.5ng/m和异丙酚3μg/ml既能维持满意的麻醉深度，又能使病人在停药后最快苏醒。也就是说，静脉麻醉时维持阿片药物的最低镇痛浓度即可，阿片药物的浓度增加会延迟停药后的苏醒时间。同样，当持续输注异丙酚和舒芬太尼、阿芬太尼时，维持舒芬太尼（0.15ng/ml）、阿芬太尼（80ng/ml）的剂量在镇痛浓度范围，能使病人在停药后最快苏醒。
当异丙酚和瑞芬太尼持续输注时，因瑞芬太尼的清除率高、持续输注半衰期短，增加瑞芬太尼剂量可以减少复合使用的异丙酚浓度，使病人在停药后快速苏醒。异丙酚 3μg/ml和瑞芬太尼2.5ng/ml持续输注10h停药后的苏醒时间为12min。如果瑞芬太尼增加为5ng/ml，异丙酚的浓度降为2.5μg/ml，那么停药后的苏醒时间为6min。
表 5. TCI 静脉麻醉时的最佳效应室浓度（ Coptimal ）
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输注时间 |
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*prop/fen |
prop/alf |
prop/suf |
prop/remi |
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15min |
Coptimal |
4.51/1.89 |
4.18/131 |
4.52/0.23 |
2.81/7.61 |
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苏醒时间 min |
13.3 |
12.3 |
13.3 |
7.5 |
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60min |
Coptimal |
4.48/1.64 |
4.49/114 |
4.14/1.20 |
2.70/7.71 |
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苏醒时间 min |
20.9 |
20 |
18.8 |
9.4 |
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300min |
Coptimal |
5.30/1.29 |
4.40/118 |
4.18/0.20 |
2.63/8.01 |
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苏醒时间 min |
41.3 |
31.2 |
28.5 |
10.8 |
Coptimal ：使 95% 的病人对术中刺激无反应，并且在停止输注后病人能最快苏醒的浓度。
*Prop ： μ g/ml ， opioid ： ng/ml 。
2. 瑞芬太尼
属合成的阿片类药， 由于其 化学结构中有独特的酯键，容易被血和组织中的非特异酯酶代谢， t 1/2 keo1.3 min，负荷量后的药效峰值时间1.6 min， 持续输注半衰期t 1/2 cs(3～5) min。 静脉注射后 起效快，分布容积小，能够快速再分布和清除， 持续输注不同时间停药后(10～15) min自主呼吸能够完全恢复，主要被红细胞和组织中的非特异酯酶代谢降解。 学龄儿童的药代学特点类似于成人。老年人起效减慢，敏感性增加，因此推荐老年人的负荷量应减少50%， 持续输注速度应减少2/3，老年人的术后苏醒过程可能会有延迟。 以降低异氟烷MAC值50%为指标衡量，芬太尼与瑞芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼的效价比分别为1:1.2、1:12和1:1/16，即瑞芬太尼与芬太尼接近等效。 呼吸抑制程度与剂量相关。静注 0.5μg/kg 瑞芬太尼后，呼吸抑制 2.5 min达峰，15 min恢复。负荷量后以 0.05 (μg﹒kg -1 ﹒min -1 )输注，呼吸抑制 5 min达峰值。 持续输注瑞芬太尼 0.05～0.1 (μg﹒kg -1 ﹒min -1 )可使分钟通气量下降50%，但是持续 输注 0.5～2 (μg﹒kg -1 ﹒min -1 )3h ，停药后 10 min自主呼吸即能恢复。因具有起效快和半衰期短的特点，更适于输注诱导和维持麻醉。常用诱导剂量为 静注( 0.5 ～ 1) m g/kg 继而输注( 0.2 ～ 0.5) m g ﹒ kg -1 ﹒ min -1 ，麻醉维持剂量为(0.1 ～ 1) m g ﹒ kg -1 ﹒ min -1 ，当复合吸入麻醉药或异丙酚用于非心脏手术时(0.1 ～ 0.25) m g ﹒ kg -1 ﹒ min -1 ，当吸入 66% N 2 O时(0.3 ～ 0.6) m g ﹒ kg -1 ﹒ min -1 ，可有效抑制伤害性刺激引起的血流动力学反应并且术后能很快苏醒。瑞芬太尼起效快，当输注或反复追加使用时，停药后药效能够很快消退，术后很少因呼吸抑制而需要纳洛酮拮抗。
以瑞芬太尼复合 N 2 O用于腹部大手术时，以 瑞芬太尼1 μg/kg继而0.5μg﹒kg -1 ﹒min -1 输注复合异丙酚诱导能有效抑制插管反应，以0.25μg﹒kg -1 ﹒min -1 瑞芬太尼复合66% N 2 O、0.5%异氟醚能够维持术中血流动力学平稳，并且术后很快苏醒。以瑞芬太尼复合异氟醚用于腹部及妇科大手术时，以 瑞芬太尼2μg/kg继而0.4μg﹒kg -1 ﹒min -1 输注复合异丙酚诱导能有效抑制插管反应，以0.2或0.4μg﹒kg -1 ﹒min -1 瑞芬太尼复合 0.8%异氟醚维持麻醉术中血流动力学平稳，并且术后很快苏醒，拔除气管导管时间16 min。以瑞芬太尼复合66%N 2 O用于腹部及妇科大手术时，抑制手术刺激的ED 50 为 0.52 μg﹒kg -1 ﹒min -1 ， 当瑞芬太尼< 0.3μg﹒kg -1 ﹒min -1 时需要复合吸入 异氟醚。
全静脉麻醉时瑞芬太尼负荷量 (1～2)μg/kg，维持量(0.1～1) m g ﹒ kg -1 ﹒ min -1 ，追加量0.1～1μg/kg。Hogue以 瑞芬太尼1μg/kg继而1μg﹒kg -1 ﹒min -1 输注，复合异丙酚4.5mg﹒kg -1 ﹒h -1 可以有效抑制插管反应，术中以瑞芬太尼(0.25 ～ 4 )μg﹒kg -1 ﹒min -1 复合异丙酚4.5mg﹒kg -1 ﹒h -1 维持麻醉，术后能很快苏醒， 拔除气管导管时间( 6 ～ 7)min。 Philip 以瑞芬太尼1μg/kg继而(0.5 ～ 0.25)μg﹒kg -1 ﹒min -1 输注复合异丙酚(2 ～ 9)mg﹒kg -1 ﹒h -1 用于门诊手术， 术中血流动力学平稳，拔除气管导管时间 4 min，Aldrete评分达9分的时间为10 min。用于 喉罩等 保留自主呼吸的 全静脉麻醉时， 瑞芬太尼应<0.05μg﹒kg -1 ﹒min -1 ，同时应复合异丙酚(7.2 ～ 8.4)mg﹒kg -1 ﹒h -1 。 Gaundmann 将瑞芬太尼复合异丙酚 全静脉麻醉 用于儿童，以瑞芬太尼1μg/kg复合异丙酚(2 ～ 2.5)mg/kg诱导，以异丙酚3mg﹒kg -1 ﹒h -1 复合瑞芬太尼0.5μg﹒kg -1 ﹒min -1 维持麻醉，与吸入地氟醚比较，术后躁动较少，但自主呼吸恢复较慢， 拔除气管导管时间 11 min，离开恢复室时间为17 min。
全静脉麻醉所需的瑞芬太尼靶浓度 (2～4)ng/ml，维持自主通气的靶浓度(0.3～0.6)ng/ml。 Murdoch 观察了20例 瑞芬太尼复合4.5μg/ml异丙酚靶控用于喉罩等保留自主呼吸的门诊手术，其中12例能够保留自主呼吸，瑞芬太尼的靶浓度为1.6 ng/ml （0.6 ～ 2.8 ng/ml ）。8例不能成功保留自主呼吸，其中有3例当瑞芬太尼0.6 ～ 0.8 ng/ml 时即不能维持自主呼吸，另2例则当瑞芬太尼为(2.4 ～ 2.8) ng/ml 时仍有体动反应。因此，并不推荐用于保留自主呼吸的手术。 全静脉麻醉后以瑞芬太尼静脉镇痛时，个体间的药效学差异较大，当病人无痛或轻微痛时， 78%的瑞芬太尼输注速率为( 0.05 ～ 0.15)μg﹒kg -1 ﹒min -1 ，5%的< 0.05μg﹒kg -1 ﹒min -1 ，17%的> 0.15μg﹒kg -1 ﹒min -1 ； 瑞芬太尼的镇痛剂量为 0.086 (0.04 ～ 0.26)μg﹒kg -1 ﹒min -1 。全静脉麻醉后以瑞芬太尼病人自控镇痛时，在术后18.9 min时病人能达到满意镇痛，瑞芬太尼镇痛浓度为2.02 ng/ml。术后以 瑞芬太尼0.1μg﹒kg -1 ﹒min -1 镇痛时，病人应有监护，以防止呼吸抑制的发生。 | 
